
Rislenemdaz mesylate
CAS No. 1893392-76-1
Rislenemdaz mesylate ( MK 0657 | CERC 301 )
产品货号. M12971 CAS No. 1893392-76-1
Rislenemdaz (MK 0657;CERC 301) 是一种有效的、口服生物利用度、脑渗透性、NR2B 选择性 NMDA 受体 (GluN2B) 拮抗剂,Ki 和 IC 50 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。
纯度: >98% (HPLC)






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生物学信息
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产品名称Rislenemdaz mesylate
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注意事项本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
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产品简述Rislenemdaz (MK 0657;CERC 301) 是一种有效的、口服生物利用度、脑渗透性、NR2B 选择性 NMDA 受体 (GluN2B) 拮抗剂,Ki 和 IC 50 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。
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产品描述Rislenemdaz (MK 0657;CERC 301) is a potent, orally bioavailable, brain‐penetrant, NR2B-selective NMDA receptor (GluN2B) antagonist with Ki and IC 50 of 8.1 nM and 3.6 nM respectively, with no off-target activity; inhibits calcium influx into agonist‐stimulated NMDA‐GluN1a/GluN2B L(tk‐) cells with IC50 of 3.6 nM, with no effect on GluN2A up to 30 uM; significantly decreases immobility frequency and increases swimming behavior in acute depression models.Depression Phase 2 Clinical.
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体外实验——
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体内实验——
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同义词MK 0657 | CERC 301
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通路Membrane Transporter/Ion Channel
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靶点iGluR
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受体iGluR
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研究领域Neurological Disease
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适应症Depression
化学信息
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CAS Number1893392-76-1
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分子量454.517
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分子式C20H27FN4O5S
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纯度>98% (HPLC)
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溶解度——
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SMILES——
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化学全称4-methylbenzyl (3S,4R)-3-fluoro-4-((pyrimidin-2-ylamino)methyl)piperidine-1-carboxylate mesylate
运输与储存
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储存条件(-20℃)
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运输条件With Ice Pack
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稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Addy C, et al. J Clin Pharmacol. 2009 Jul;49(7):856-64.
2. Ibrahim L, et al. J Clin Psychopharmacol. 2012 Aug;32(4):551-7.
3. Garner R, et al. Pharmacol Res Perspect. 2015 Dec 23;3(6):e00198.
产品手册




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